Pénicilline

Nous expliquons ce qu’est la pénicilline, comment elle a été découverte. types qui existent et à quoi ils servent. Aussi, quelles sont ses caractéristiques et ses avantages.

Les pénicillines sont des antibiotiques bêta-lactamines.

Qu’est-ce que la pénicilline ?

Le terme pénicilline est utilisé pour désigner un groupe d’antibiotiques . Ce sont des substances capables de tuer ou d’empêcher la croissance de certains micro- organismes sensibles , en particulier ceux qui causent des maladies. Les pénicillines sont des antibiotiques bêta-lactamines.

Son mécanisme biochimique spécifique n’est pas encore totalement élucidé . On estime qu’il agit avec un inhibiteur du processus de transpeptidation effectué par certaines enzymes bactériennes . Cela conduit à la rupture de la paroi bactérienne lors de son processus de multiplication, provoquant sa mort.

Plus précisément, ce terme désigne la pénicilline G ou la benzylpénicilline. C’est le premier composé de cette nature découvert par Alexander Fleming en 1928 .

Voir aussi: Champignons du Royaume

Origine de la pénicilline

La pénicilline G, la première découverte , a été obtenue par accident dans le laboratoire d’Alexander Fleming.

Ce scientifique britannique recherchait activement une sorte de substance bactéricide.

Fleming aurait réalisé que certaines de ses cultures de Staphylococcus aureus avaient été contaminées par un champignon environnemental , c’est pourquoi il se préparait à les jeter.

Cependant, il a observé qu’autour de chaque champignon contaminant, il y avait un cercle de transparence dans la culture, indiquant qu’un processus de destruction cellulaire s’était produit. Le champignon ou moisissure contaminant était  Penicilium notatum , d’où le nom du médicament.

Fleming a remarqué qu’il sécrétait une substance capable de tuer les bactéries . Il a ensuite testé différentes cultures pour voir lesquelles étaient sensibles à la substance, qui a ensuite été isolée et reproduite pour le traitement humain. En 1941, pour la première fois, une personne a reçu ce traitement.

types de pénicilline

Les pénicillines naturelles sont sécrétées par un champignon.

Une première distinction entre les pénicillines consiste à savoir si elles sont naturelles (sécrétées par des micro-organismes) ou synthétiques (créées par l’ homme en laboratoire). Ensuite, ils sont classés selon leur contenu chimique, comme suit :

  • Pénicillines naturelles :
    • Benzylpénicilline ou pénicilline G. C’est le standard des pénicillines, généralement le composé auquel nous nous référons lorsque nous parlons simplement de « pénicilline ». Il est administré par injection, car les sucs gastriques réduisent son efficacité . Il a un faible coût et une bonne efficacité antibactérienne contre la cellulite infectieuse, la gonorrhée, la syphilis, l’endocardite bactérienne, la méningite, la pneumonie par aspiration, l’abcès pulmonaire et la septicémie infantile.
    • Procaïne benzylpénicilline. Il s’agit d’une association de pénicilline G et d’un anesthésique local (procaïne), qui permet d’injecter par voie intramusculaire de fortes doses à effet lent et prolongé. Il est largement utilisé en médecine vétérinaire et est idéal pour toutes les infections locales sévères à streptocoques, pneumocoques, gonocoques et bactéries anaérobies.
    • Benzathine benzylpénicilline. Une autre combinaison de pénicilline G, maintenant avec de la benzathine, convient pour une action prolongée pendant 2 à 4 semaines par injection, et peut également être utilisée chez les patients hypersensibles. Il est utilisé dans la lutte contre la diphtérie, les infections urinaires ou génitales, le rhumatisme articulaire aigu et la méningite.
    • Phénoxyméthylpénicilline ou pénicilline V. La seule qui peut être administrée par voie orale, elle a moins d’activité et est donc utilisée dans les cas où une irrigation moins importante est nécessaire dans les tissus. Son spectre d’action est similaire à celui de la pénicilline G : streptocoques, pneumocoques, Neisseria , staphylocoques non producteurs de pénicillinases : amygdalites, pharyngites, gingivites et autres infections dentaires.
  • Pénicillines synthétiques :
    • Résistant aux β-lactamases. Utilisé contre les staphylocoques producteurs de β-lactamases, c’est-à-dire contre les bactéries capables de développer une résistance aux antibiotiques. Quelques exemples de ceux-ci sont la méthicilline, l’oxacilline, la nafcilline, la cloxacilline et la dicloxacilline.
    • Aminopénicillines. Ils ont un rayon d’action très large et diversifié (appelé « large spectre ») ce qui les rend polyvalents, mais ils sont généralement sensibles aux β-lactamases, ils doivent donc être accompagnés d’autres médicaments pour éviter la résistance bactérienne. Des exemples de ceux-ci sont l’ampicilline, l’amoxicilline et la pivampicilline.
    • Antipseudomonas. Efficaces contre les bactéries Gram positives, Gram négatives et anaérobies, elles se répartissent en deux groupes selon leur efficacité contre les pseudomonas : les carboxypénicillines, telles que la ticarcilline et la carbenilicine ; et les uréidopénicillines, telles que la mezlocilline et la pipéracilline. Ils ont généralement des effets secondaires importants.
    • Amidinopénicillines. Très efficace contre les bactéries Gram négatives, et peu utile contre les Gram positives, étant également sensible aux β-lactamases. Il est indiqué contre les infections urinaires à entérobactéries, la fièvre typhoïde ou la salmonellose. Des exemples de ceux-ci sont le mecillinam et le pivmecillinam.
    • Gram négatif résistant aux β-lactamases. Dans ce groupe se trouve la thémocline, très utile uniquement contre les entérobactéries Haemophilus spp . et Neisseria ghonorrhoeae . Il est inefficace contre les bactéries Gram-positives, anaérobies ou pseudomonas.

A quoi sert la pénicilline ?

La pénicilline est un antibactéricide . Administré à doses suffisantes et régulières, il sert à stopper une infection de type bactérien ou micro-organismes similaires, à condition qu’ils y soient biochimiquement sensibles.

De cette façon, un nombre important d’infections peuvent être traitées , les empêchant de se propager dans le corps et de s’aggraver avec le temps. En outre, la pénicilline est utile pour lutter contre l’empoisonnement par certains des acides aminés toxiques des champignons tels que ceux du genre Amanita .

bienfaits de la pénicilline

La pénicilline est un médicament facile et peu coûteux à fabriquer.

La pénicilline est un antibiotique noble, peu toxique , soluble dans l’eau et les solutions salines, qui n’est capable de provoquer des réactions d’hypersensibilité que chez de faibles pourcentages de la population . De plus, c’est un médicament de fabrication facile et bon marché.

structure chimique

Tous les types de pénicilline ont un cycle 6-aminopénicillane.

Toutes les pénicillines ont un noyau commun dans leur structure chimique , constitué d’un cycle 6-aminopénicillane (6-APA), qui se distingue les uns des autres selon la chaîne latérale qui est attachée au cycle par son groupe amino. Sa formule chimique peut être exprimée en C 16 H 18 N 2 O 4 S.

Mécanisme d’action

Contrairement aux cellules humaines, les cellules bactériennes ont une paroi cellulaire à l’extérieur de leur membrane plasmique . Cette paroi est essentielle pour contenir l’énorme pression osmotique de son contenu cellulaire, en plus de permettre sa reproduction (division) et la porosité nécessaire pour se nourrir.

C’est là que la pénicilline agit en modifiant la constitution des chaînes peptidiques qui composent la paroi. Ainsi, les bactéries éclatent sous leur propre pression interne ou sont facilement capturées par le système immunitaire.

A quoi sert la pénicilline ?

Depuis sa commercialisation dans les années 1940, la pénicilline est depuis longtemps et largement utilisée dans le traitement des infections bactériennes. En fait, son utilisation excessive a été telle que de nombreuses souches ont développé une résistance au composé , obligeant l’humanité à développer de nouvelles générations d’antibiotiques.

Cependant, la pénicilline reste efficace dans le traitement des infections causées par des souches de Streptococcus sp. , Staphylococcus sp. , Neisseria sp. , Clostridium sp. , Listeria monocytogenes , Haemophilus sp. , Bacteroies sp. , Escherichia coli , Proteus mirabilis , Klebsiella et Enterobacter.

résistance à la pénicilline

La résistance à la pénicilline et aux autres antibiotiques est, d’une part, un processus naturel d’évolution des bactéries . Mais d’un autre côté c’est une conséquence directe de l’abus de ces médicaments.

La consommation aveugle d’antibiotiques se produit sans détermination préalable de la souche infectieuse. Il est même utilisé à tort pour traiter les maladies virales , alors qu’en fait les virus sont immunisés contre les antibiotiques.

En conséquence, les bactéries développent une plus grande tolérance, de sorte que lorsqu’il est vraiment nécessaire d’utiliser des antibiotiques, ils ne sont plus aussi efficaces. Environ 25 % des souches de streptocoques pulmonaires et 33 % des anémophiles grippaux sont déjà résistants à la pénicilline et à l’amoxicilline.

Pour cette raison, de nouveaux antibiotiques ont été développés, appelés nouvelles générations. Il existe également des souches de staphylocoques résistantes à la méthicilline , même si heureusement elles sont encore sensibles aux autres antibiotiques.

Allergies causées par la pénicilline

Environ 1% de la population mondiale est allergique à la pénicilline.

Les pénicillines sont les antibiotiques les moins toxiques disponibles, bien qu’elles puissent parfois provoquer des réactions allergiques. Ce type d’allergie touche environ 1 % de la population mondiale et peut entraîner de graves complications.

Malgré le faible pourcentage, il est toujours recommandé d’en parler au patient . En cas d’incertitude, des tests d’allergie sont effectués avant d’administrer un traitement.

Pourquoi les pénicillines sont-elles importantes ?

Les antibiotiques ont révolutionné la médecine, à une époque où les guerres étaient sanglantes et massives, ils ont donc contribué à sauver des millions de vies . De plus, ils ont été incorporés dans la médecine humaine et animale, prolongeant les périodes vitales de l’humanité.